Наталія Монька » Синтез та властивості алкілових, карбо- та гетероциклічних естерів тіосульфокислот
|
[додати інший файл чи обкладинку цього твору]
[додати цей твір до вибраного]
|
Синтез та властивості алкілових, карбо- та гетероциклічних естерів тіосульфокислот
Дисертація
|
|
|
| Написано: |
2016 року |
|
| Розділ: |
Наукова |
|
| Додав: |
balik2
|
|
| Твір додано: |
23.05.2020 |
|
| Твір змінено: |
23.05.2020 |
|
| Завантажити: |
pdf
див.
(6.1 МБ)
|
|
| Опис: |
Мета та завдання досліджень. Метою роботи є розробка препаративних
методів синтезу нових алкілових, карбо- та гетероциклічних естерів
тіосульфокислот та проміжних продуктів їх одержання, оцінка реакційної здатності
та біологічної активності, пошук можливих напрямків практичного застосування
синтезованих тіосульфоестерів.
Для досягнення мети передбачалось вирішити наступні завдання:
– розробити нові та адаптувати відомі методи одержання нових алкілових,
карбо- та гетероциклічних естерів тіосульфокислот різної будови;
– встановити умови перебігу реакцій гетерилювання солей ароматичних та
гетероциклічних тіосульфокислот галогенопохідними хіназоліну та хіноліну;
– дослідити шляхи синтезу тіосульфоестерів з піримідиновим фрагментом і
особливості перебігу їх взаємодії з нуклеофільними реагентами (амінами,
калій гідрооксидом);
– встановити умови перебігу реакції нуклеофільного заміщення атомів
галогенів солями тіосульфокислот в галогеновмісних похідних 1,4-бензо- і
1,4-нафтохінону;
– провести модифікацію алкілових естерів 4-амінобензентіосульфокислоти
бензохіноновим фрагментом шляхом приєднання вказаних тіосульфоестерів
до бензохінону та з допомогою біотрансформації;
– здійснити віртуальний біологічний скринінг з допомогою комп’ютерної
системи PASS і молекулярного докінгу та провести експериментальні
дослідження біологічної активності синтезованих тіосульфоестерів і
визначити напрямки їх можливого практичного використання. |
|
| Зміст: |
[натисніть, щоб розгорнути]
ПЕРЕЛІК УМОВНИХ ПОЗНАЧЕНЬ, СИМВОЛІВ, ОДИНИЦЬ,
СКОРОЧЕНЬ ТА ТЕРМІНІВ 4
ВСТУП 5
РОЗДІЛ 1. СИНТЕЗ І ВЛАСТИВОСТІ ЕСТЕРІВ
ТІОСУЛЬФОКИСЛОТ (аналітичний огляд) 11
1.1. Методи синтезу S-естерів тіосульфокислот 12
1.2. Властивості S-естерів тіосульфокислот 22
1.3. Перспективи застосування S-естерів тіосульфокислот як цінних
біологічно активних сполук 30
1.4. Біологічна активність гетероциклічних нітрогеновмісних
сполук (похідних хіназоліну, хіноліну, піримідину) 32
РОЗДІЛ 2. СИНТЕЗ АЛКІЛОВИХ ЕСТЕРІВ 4-
АЦИЛАМІНОМЕТИЛБЕНЗН- ТА 4-
АМІНОМЕТИЛБЕНЗЕНТІОСУЛЬФОКИСЛОТ 36
2.1. Синтез S-естерів 4-фталімідометилбензентіосульфокилоти 37
2.2. Синтез S-естерів 4-{[(метоксикарбоніл)аміно]метил}бензен-
тіосульфокислоти 42
2.3. Синтез S-естерів 4-ацетиламінометилбензентіосульфокислоти 46
2.4. Синтез S-естерів 4-амінометилбензентіосульфокислоти 50
РОЗДІЛ 3. СИНТЕЗ НІТРОГЕНОВМІСНИХ ГЕТЕРОЦИКЛІЧНИХ
ТА КАРБОЦИКЛІЧНИХ S-ЕСТЕРІВ
ТІОСУЛЬФОКИСЛОТ 54
3.1. Синтез хіназолінових S-естерів ароматичних та
гетероциклічних тіосульфокислот 54
3.2. Синтез хінолінзаміщених S-естерів ароматичних та
гетероциклічних тіосульфокислот 63
3.3. Синтез і властивості тіосульфоестерів похідних піримідину 68 3
3.4. Синтез алкілових S-естерів 2-(карбамоїламіно)-1Н-
бензімідазол-6-іл тіосульфокислоти 84
3.5. Синтез карбоциклічних тіосульфоестрів з бензо- та
нафтохіноновими фрагментами 93
РОЗДІЛ 4. ПЕРСПЕКТИВИ ПРАКТИЧНОГО ВИКОРИСТАННЯ
СИНТЕЗОВАНИХ ТІОСУЛЬФОЕСТЕРІВ 102
4.1 Тирозинкіназна активність S-алкілових та гетероциклічних
естерів арилзаміщених та гетероциклічних тіосульфокислот 103
4.2. Цитоксична активність S–алкілових естерів арилзаміщених та
гетероциклічних тіосульфокислот 106
4.3. Антитромботична активність S-алкілових та гетероциклічних
естерів арилзаміщених та гетероциклічних тіосульфокислот 109
4.4. Антимікробна активність S-алкілових та гетероциклічних
естерів арилзаміщених та гетероциклічних тіосульфокислот 114
4.5. Антивірусна активність тіосульфоестерів 128
4.6. Прогнозований скринінг біологічної активності
синтезованих S-естерів тіосульфокислот 131
4.6.1. Прогнозування біологічної активності синтезованих
тіосульфоестерів з допомогою комп’ютерної системи PASS 132
4.6.2 Прогнозування біологічної активності синтезованих
тіосульфоестерів з допомогою молекулярного докінгу 134
РОЗДІЛ 5. ЕКСПЕРИМЕНТАЛЬНА ЧАСТИНА 144
ВИСНОВКИ 171
СПИСОК ВИКОРИСТАНИХ ДЖЕРЕЛ 173
ДОДАТКИ 216
|
|
|
|
| |
|
Відгуки читачів:
|
| |
|
Поки не додано жодних відгуків до цього твору.
|
| |
|
|
| |
